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ROS Kinase

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148228
    ROS kinases-IN-1

    		ROS Kinase Cancer
    ROS kinases-IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    ROS kinases-IN-1
  • HY-148314
    ROS kinases-IN-2

    		ROS Kinase Cancer
    ROS kinases-IN-2 是一种 ROS kinase 抑制剂，10 μM 的抑制率为 21.53%。
    ROS kinases-IN-2
  • HY-160172
    ALK/ROS1-IN-4

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Cancer
    ALK/ROS1-IN-4 (example 13) 是 ALK 和 ROS1 激酶 (ROS1 kinase) 的双重抑制剂[1]
    ALK/ROS1-IN-4
  • HY-160172A
    ALK/ROS1-IN-4 hydrate

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Cancer
    ALK/ROS1-IN-4 (hydrate) (example 13) 是 ALK 和 ROS1 激酶 (ROS1 kinase) 的双重抑制剂[1]
    ALK/ROS1-IN-4 hydrate
  • HY-153743
    Protein kinase inhibitor 4

    		ROS Kinase Trk Receptor Cancer
    Protein kinase inhibitor 4 (Compound 3) 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 TRK-A 和 ROS1 (IC50 分别为 3.0 nM 和 104 nM)。
    Protein <em>kinase</em> inhibitor 4
  • HY-147413
    Unecritinib

    TQ-B3101

    		 EGFR Cancer
    Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。
    Unecritinib
  • HY-N0281
    Daphnetin
    2 篇文献验证

    7,8-Dihydroxycoumarin

    		 EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin
  • HY-150974
    ROS1-IN-1

    		ROS Kinase Cancer
    ROS1-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的、选择性的 ROS1 激酶抑制剂，IC50 为 0.097 μM。
    ROS1-IN-1
  • HY-145574
    Iruplinalkib

    WX-0593

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Cancer
    Iruplinalkib (WX-0593) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib (WX-0593) 在伴有 ALK 或 ROS1 重排的晚期 NSCLC 中显示出良好的安全性和有希望的抗肿瘤活性。
    Iruplinalkib
  • HY-13326
    ASP3026
    5 篇文献验证

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis ROS Kinase Caspase PARP IGF-1R STAT Akt JNK Cancer
    ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026
  • HY-111125
    AMRI-59

    		Parasite Reactive Oxygen Species Apoptosis Infection Cancer
    AMRI-59 是 PrxI 的有效抑制剂，可用于寄生虫感染的研究。AMRI-59 能够增加细胞 ROS，导致线粒体和凋亡信号调节激酶 1 介导的信号通路激活，从而导致 A549 人肺腺癌细胞凋亡 (apoptosis) 。AMRI-59 具有显着的抗肿瘤活性，且没有明显的急性毒性。
    AMRI-59
  • HY-156092
    Antitumor photosensitizer-4

    		BCRP Apoptosis Cancer
    Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS)，由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生，对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。
    Antitumor photosensitizer-4
  • HY-103275
    Adaphostin

    NSC 680410

    		 Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
    Adaphostin
  • HY-117049
    Leucettine L41

    		CDK DYRK Neurological Disease
    Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
    Leucettine L41
  • HY-136409
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone

    C10-HSL

    		 Bacterial Reactive Oxygen Species Infection
    N-decanoyl-L-homoserine lactone (C10-HSL) 是一种 N-acyl-homoserine lactone (AHL)。N-decanoyl-L-homoserine lactone 可抑制拟南芥的主根生长。N-decanoyl-L-homoserine lactone 处理可引起拟南芥根胞质游离 Ca2+ 和活性氧 (ROS) 浓度瞬间和立即升高，增加丝裂原激活蛋白激酶 6 (MPK6) 的活性，并诱导一氧化氮 (NO) 的产生。
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone
  • HY-123450
    S116836

    		Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
    S116836
  • HY-150537
    AChE/GSK-3β-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Microtubule/Tubulin ROS Kinase Neurological Disease
    AChE/GSK-3β-IN-1 (compound GT15) 是一种有效的双重 AChE/GSK-3β 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hGSK-3β 的IC50 值分别为 1.2、149.8 和 22.4 nM。AChE/GSK-3β-IN-1 能穿透血脑屏障（BBB）。AChE/GSK-3β-IN-1对 CMGC 激酶家族具有较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 抑制 ROS 表达降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 可用以阿尔兹海默症研究。
    AChE/GSK-3β-IN-1
  • HY-155178
    Antiproliferative agent-34

    		EGFR Cancer
    Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα，IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
    Antiproliferative agent-34
  • HY-111380
    EHT 1610
    1 篇文献验证

    		 DYRK Neurological Disease
    EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EHT 1610

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